Категория | Препараты

Телмисартан

Телмисартан (Микардис, прайтор)

Активное-действующее вещество: телмисартан

Синонимы:

Микардис; Прайтор; Телмисартан, Микардис Плюс..

Телмисартан — антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтипа), антигипертензивное средство. Применяется для лечения артериальной гипертензии.

Активное-действующее вещество:
Телмисартан / Telmisartan.

Лекарственные формы:
Таблетки.

Телмисартан:

Свойства / Действие:
Телмисартан — антигипертензивное средство. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Обладая очень высоким сродством к данному подтипу рецептора, Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста АТ1 рецепторов. Телмисартан избирательно связывается с AT1 рецепторами. Связь с рецепторами является длительной. Телмисартан не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (под влиянием телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует ренин плазмы крови человека и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Телмисартан в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное воздействие ангиотензина II у человека. Действие Телмисартана продолжается более 24 ч и прослеживается до 48 ч. Действие развивается в течение 3 ч после приема внутрь первой дозы (40 или 80 мг). Максимальное снижение АД достигается через 4-8 недель после начала лечения и поддерживается в течение продолжительной терапии.
Гипотензивный эффект сохраняется постоянно более 24 ч после приема препарата, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы препарата. Это было подтверждено путем амбулаторного измерения АД. Существует определенная связь между дозой препарата и временем, необходимым для повышения систолического АД до исходного уровня. В отношении диастолического давления четкая связь не прослеживается.
При артериальной гипертензии Телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не изменяя частоту пульса.
При внезапном прекращении приема Телмисартана АД постепенно, в течение нескольких дней, возвращается к исходным значениям (до лечения) без проявлений рикошетной гипертонии.
Телмисартан сравним по эффективности с другими антигипертензивными препаратами (в клинических исследованиях сравнивалась эффективность Телмисартана и амлодипина, атенолола, эналаприла, гидрохлоротиазида, и лизиноприла).
В клинических испытаниях было показано, что при применении Телмисартана возникновение сухого кашля отмечалось значительно реже, чем при назначении ингибиторов АПФ.

Показания:
Лечение артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Для взрослых рекомендуемая доза Телмисартана составляет 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут (на таблетке 40 мг имеется риска). В случаях, когда оптимальное снижение АД не достигается, дозу Телмисартана можно увеличить до 80 мг/сут. При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Применение Телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, например, с гидрохлоротиазидом. Подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.
При легких нарушениях функции почек изменений дозы не требуется.
Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени максимальная суточная доза Телмисартана составляет 40 мг.

Передозировка:
Симптомы: возможна артериальная гипотензия.
Лечение: поддерживающая терапия. Телмисартан не выводится путем гемодиализа.

Противопоказания:

  • обструкция желчевыводящих путей;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • беременность;
  • лактация, кормление грудью;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
    Ограничения к применению:
    Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения у детей и подростков не определены).

    Применение в период беременности и лактации:
    Телмисартан противопоказан к применению при беременности.
    При планируемой беременности следует заблаговременно осуществить замену препарата другим антигипертензивным средством.
    При установленной беременности применение Телмисартана необходимо прекратить как можно скорее. Во II и III триместрах препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут привести к нарушению развития и даже гибели плода.
    Применение Телмисартана в период лактации противопоказано, т.к. неизвестно, выделяется ли телмисартан с грудным молоком.

    Побочное действие:
    Побочные эффекты обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко являются основанием для отмены терапии. Частота развития побочных эффектов не связана с величиной дозы, с полом, возрастом или расой пациентов. В целом, частота проявления побочных эффектов на фоне применения Телмисартана была сопоставима с плацебо в плацебо-контролируемых исследованиях, с участием 1401 пациента, получающего дозы Телмисартана (20-160 мг) до 12 недель. Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы наблюдались чаще, чем на фоне плацебо.
    Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, диспепсия, боли в животе.
    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
    Со стороны мочевыделительной системы: возможны инфекции мочевыделительных путей.
    Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, гриппоподобные симптомы, понижение толерантности к инфекциям верхних дыхательных путей, фарингит.
    Аллергические реакции: у 1 пациента – ангионевротический отек.
    Со стороны системы кроветворения: редко – тенденция к снижению уровня гемоглобина.
    Со стороны обмена веществ: редко – тенденция к повышению уровня мочевой кислоты в крови.
    Прочие: возможны боли в пояснице, гриппоподобные симптомы, миалгия.
    Кроме того, следующие побочные эффекты встречались более чем у 1% из 3445 пациентов, получавших Телмисартан: бронхит, бессонница, артралгия, беспокойство, депрессия, сердцебиение, судороги (ног), сыпь. Связь этих эффектов с назначением Телмисартана не установлена.

    Особые указания и меры предосторожности:
    При назначении Телмисартана пациентам с двухсторонним стенозом почечной артерии увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии. С осторожностью назначают больным с симптоматической реноваскулярной гипертензией. У пациентов с умеренным нарушением функции почек необходим регулярный контроль уровня креатинина и электролитов (калий) в плазме.
    Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и/или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови), при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда), язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или др. заболеваниями органов ЖКТ (вероятно возникновение желудочно-кишечного кровотечения).
    Не рекомендуется применять при первичном альдостеронизме, врожденной непереносимости фруктозы (1 таблетка 80 мг содержит 338 мг сорбита).
    На фоне терапии следует контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови (особенно у пациентов с нарушениями функции почек).
    При назначении Телмисартана необходимо проводить контроль водно-электролитного баланса 1 раз в 3 мес.
    Данные о безопасности применения препарата у детей и подростков отсутствуют.
    Следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
    При одновременном приеме дигоксина или препаратов лития необходим мониторинг их содержания в сыворотке крови.

    Лекарственное взаимодействие:
    Телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.
    Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
    При одновременном применении Телмисартана и дигоксина наблюдается увеличение среднего уровня концентрации телмисартана на 20%, поэтому рекомендуется проводить мониторирование уровня дигоксина в плазме крови.
    При одновременном применении препаратов лития (лития карбонат) и ингибиторов АПФ отмечается преходящее повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичности препарата. Этот эффект не отмечен при использовании Телмисартана, однако возможность его развития нельзя исключить.
    При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии.

    Условия хранения:
    Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С.



Комментирии запрещены.

Карта сайта:

Серьезные отношения